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名前
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イプタコパン
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同義語
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4-((2S,4S)-4-エトキシ-1-((5-メトキシ-7-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル)ピペリジン-2-イル)安息香酸;
LNP023;安息香酸、4-([(2S,4S)-4-エトキシ-1-(5-メトキシ-7-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル]-2-ピペリジニル)-; LNP023(LNP - 023); 4-((2S,4S)-4-エトキシ-7-メチル-1H-インドール-4-イル)メチル)ピペリジン-2-イル)安息香酸、イプタコパン |
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CAS
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1644670-37-0
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MF
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C₂₅H₃₀N₂O₄
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MW
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422.52
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アイネス
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202-303-5
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沸点
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599.1±50.0度(予測値)
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密度
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1.25±0.1 g/cm3 (予測)
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保管条件
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-20度で保管してください
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溶解性
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DMSO: 50.0 (最大濃度 mg/mL); 118.34 (最大濃度 mM)
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pKa (酸性度係数)
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4.07±0.10 (予測値)
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形状
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固体
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色
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オフ-白からグレー
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使用法
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イプタコパンは、ノバルティスによって開発された経口補体因子 B 阻害剤です。これは、補体媒介性疾患の治療のための補体副経路を標的としています。-
作用機序
イプタコパンは、B 因子に特異的に結合し、C3 転換酵素前駆体 (C3bB) の形成を阻害します。これにより補体カスケードの増幅がブロックされ、最終的に膜攻撃複合体 (MAC) の生成と細胞溶解が減少します。
臨床応用
世界初の経口補体 B 因子阻害剤として、イプタコパンは現在、発作性夜間ヘモグロビン尿症(PNH)-、これまで静脈内抗 C5 抗体(エクリズマブなど)のみで管理されていた稀な慢性補体媒介性血液疾患-)の治療薬として承認されています。
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