11-a-ヒドロキシカンレノンメチルエステル基本情報
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商品名: |
11-a-ヒドロキシカンレノンメチルエステル |
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同義語: |
11-α-ヒドロキシカンレノンメチルエステル;11-α-ヒドロキシ-7-α-(メトキシカルボニル)-3-オキソプレグナン-4-エン-21,17-α-カルボラクトン;(7、11、17)-11,17-ジヒドロキシ-3-オキソプレグナン-4-エン-7,21-ジカルボン酸-ラクトケミカルブトンメチルエステル;11、17 -ジヒドロキシプレグナン-4-エン-3-オン7、21-ジカルボン酸 -ラクトンメチルエステル;11 -ヒドロキシメクスレノン;11 -ヒドロキシメクスレノン;11-α-ヒドロキシカンレノンメチルエステル;エプレレノン中間体A2 |
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CAS: |
192704-56-6 |
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MF: |
C24H32O6 |
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MW: |
416.51 |
11-a-ヒドロキシカンレノンメチルエステルの化学的性質
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沸点 |
604.5±55.0度(予測) |
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密度 |
1.27±0.1 g/cm3(予測値) |
| 保管条件 | 乾燥状態で密封、室温 |
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pka |
14.40±0.70(予測) |
11-a-ヒドロキシカンレノンメチルエステルはエプレレノン不純物である
エプレレノン
適応症:心筋梗塞後の原発性高血圧症および心不全に用いられる。複数の降圧剤を併用してもコントロールできない重症高血圧症に対しては、エプレレノンを追加することで血圧、特に収縮期血圧を大幅に低下させることができる。アンジオテンシン変換酵素阻害因子(ACEI)および遮断薬との併用治療により、重症心不全および心筋梗塞患者の生活の質を改善し、死亡率を低下させることができる。
高血圧の治療に良い薬は、臓器にダメージを与えることなく、肝臓、心臓、腎臓を保護する効果があります。この薬はカリウムを失うことなく排尿を促進することができます。
薬理効果:
EPL は選択的アルドステロン受容体拮抗薬であり、ミネラルコルチコイド受容体にのみ作用し、アンドロゲン受容体やプロゲステロン受容体には作用しません。EPL による第 1 期および第 2 期高血圧患者の治療は、収縮期血圧と拡張期血圧の有効性と低下においてエナラプリルと同様です。EPL は、低レニン値およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤およびアンジオテンシン受容体阻害剤を服用している本態性高血圧患者にも優れた降圧効果があります。また、単純収縮期高血圧に対しても優れた降圧効果があり、食事関連の肥満関連高血圧に対しても優れた降圧効果があります。さらに、EPL は糸球体の限外濾過効果を大幅に軽減し、高血圧患者のアルブミン尿を軽減することができ、糖尿病を伴う高血圧患者の場合、この腎保護効果はより顕著です。
効能:
1. 急性心筋梗塞後のうっ血性心不全:エプレレノンは左室機能不全(駆出率40%以下)の患者の生活の質を改善し、臨床試験では急性心筋梗塞後の心不全にも使用できることが示されています。急性心筋梗塞後のうっ血性心不全。
2. 降圧剤:エプレレノンは高血圧の治療に単独で、または他の降圧剤と併用して使用できます。
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