基本情報
製品名: | タクロリムス |
類義 語： | 16-ジメトキシ-4,10,12,18-テトラメチル-8-3-(2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル)-1;15,19-エポキシ-3H-ピリド[2,1-c][1,4]オキサザ シクロトリコシン-1,7,20,21(4H,23H)-テトロン,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-ヘキサデカ hydro-5,19-ジヒドロキシ-3-[2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル)-1-メチルテニル]-14,16-ジメトキシ-4,10,12,18-テトラメチル-8-(2-プロペニル)-[2-2-ヒドロキシ-3-[4-ヒドロキシ-メトキシシクロヘキシル]-14,16-ジメトキシ-4,10,12,18-テトラメチル-8--[2-プロペニル]-[2-][2-2-ヒドロキシ 3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*),4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]-;L679934;プロトピック;藤マイシン;プロズラフ |
CAS: | 104987-11-3 |
MF: | C44H69NO12 |
MW: | 804.02 |
物理的および化学的特性
融点 | 113-115°C |
沸点 | 871.7 |
密度 | 1.19 |
引火点 | 481.0 °C |
様子 | 白または灰色がかった白い結晶性パウド |
使い
用途 | FK506結合タンパク質(FKBP)に結合して複合体を形成し、T細胞におけるペプチジルプロリルイソメラーゼの活性を低下させるマクロライド |
FK506とも呼ばれるタクロリムスは、ストレプトマイセスから分離されたマクロライド系抗生物質の一種である。それは強力な新しい免疫抑制剤である。それはインターロイキン-2(IL-2)の放出を阻害し、Tリンパ球を完全に阻害することができます。CSAの100倍の強度を持っています。近年、肝臓・腎臓移植の第一線の薬剤として、日米など14カ国に上場されている。臨床実験は、それが心臓、肺、腸、骨髄移植に良い効果を持っていることを示しています。同時に、FK506はアトピー性皮膚炎(AD)、全身性エリテマトース(SLE)、自己免疫性眼腫症および他の自己免疫疾患の治療においても積極的な役割を果たしている。
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