エンザルタミドCASNO.915087-33-1

エンザルタミド基本情報

エンザルタミドの物理的および化学的性質

エンザルタミド使用法

エンザルタミドはアンドロゲン受容体阻害剤です。 その標的は、カバジタキセルおよびアビラテロンとは異なります。 アンドロゲンの受容体への結合を競合的に阻害し、アンドロゲン受容体の核内輸送を阻害することができます。 受容体とDNAの間の相互作用と同様に、in vitroの実験的研究は、エンザルタミドが前立腺癌細胞の増殖を阻害し、それらの死を誘発することができることを示しました。 エンザルタミドは、マウス前立腺癌異種移植モデル実験で腫瘍体積を減少させることができます。エンザルタミドの主な代謝物はN-デスメチルエンザルタミドであり、invitroでエンザルタミドと同様の阻害活性を示します。 推奨される成人の薬の投与量は1日あたり160mgです。 薬を服用するとすぐに吸収されます。 濃度は0.5〜3時間以内に最高レベルに達し、平均終末半減期は5.8dであり、主な代謝酵素はCYP2C8とCYP3A4です。 この薬は、強力なCYP2C8阻害剤（ゲムフィブロジル、ゲムフィブロジルなど）との併用は避け、必要に応じて同時投与する必要があります。エンザルタミドの用量は、1日1回80mgに減らす必要があります。