エルロチニブ塩酸塩 基本情報
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商品名: |
塩酸エルロチニブ |
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同義語: |
エルロチニブHCL;エルロチニブHCL塩;エルロチニブHCL塩:タルセバ;エルロチニブ塩酸塩;N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ){{ 5}}キナゾリナミン、塩酸塩、OSI 774、タルセバ; N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス-(2-メトキシエトキシ)-キナゾリン-4-アミン;[6,7-ビス- (2-メトキシ-エトキシ)-キナゾリン-4イル]-(3-エチニル-フェニル)-アミン;タルセバ塩酸塩 E625000 を参照 |
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CAS 番号: |
183319-69-9 |
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MF: |
C22H24ClN3O4 |
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分子量: |
429.9 |
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エイネック: |
620-491-0 |
エルロチニブ塩酸塩の化学特性
| 融点 | 223-225度 |
| 沸点 | 760mmHgで553.6℃ |
| 保管温度 | 不活性雰囲気、冷凍庫に保管、-20 度以下 |
| 溶解度 | DMSOに可溶(加温すると最大18 mg/ml)。 |
| パカ | pKa (25度): 5.42 |
| 形状 | 黄色の粉末。 |
| 色 | 白またはオフホワイト |
| 安定: | 供給された状態での購入日から 1 年間安定です。 DMSO 内の溶液は、-20 度で最大 3 か月間保存できます。 |
エルロチニブ塩酸塩 用途と合成の方法
| 化学的特性 | オフホワイトソリッド |
| 発信者 | ファイザー(米国) |
| 用途 | 上皮成長因子受容体(EDGFR)チロシンキナーゼのキナゾリン由来小分子阻害剤である塩酸エルロチニブ(V)は、進行性または転移性の非小細胞肺がんの治療薬として2004年11月に承認された。 これは、進行性肺がんの治療に承認されている別のキナゾリンであるゲフィチニブと同じクラスに属しますが、薬物動態特性が改善されています。 この分子はファイザーが発案し、ファイザーがワーナー・ランバートと合併した際にこの薬の全権利を引き継いだOSIと共同で開発が開始された。 その後、ジェネンテック/ロシュはOSIとライセンス契約を結び、米国および世界各地でこの薬を開発および販売しました。 |
分子標的薬エルロチニブの塩酸塩です。 米国食品医薬品局(FDA)は、局所進行性および転移性膵臓がんの第一選択治療として、エルロチニブ(タルセバ)とゲムシタビンの併用を承認しました。 小分子化合物エルロチニブは、受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 細胞内の受容体チロシンキナーゼの触媒部位にアデノシン三リン酸と競合的に結合することでリン酸化反応を阻害し、それによって増殖シグナル伝達を阻害し、腫瘍細胞のリガンド依存性HER-1/EGFRの活性を阻害します。 、腫瘍細胞の増殖を抑制する効果を実現します。 これは、NSCLC の治療に使用される別のチロシンキナーゼ阻害剤でもあります。
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