最近、日本大ap製薬工業株式会社が開発した新しい経口細胞毒性抗腫瘍薬トレハルウリジンチオピリミジン錠(TAS-102)は、国家医薬品局(NMPA)によって承認され、中国で正式にリストされました。 適応:以前のフルオロピリミジン、オキサリプラチンおよびイリノテカンベースの化学療法、および以前に抗血管内皮成長因子(VEGF)治療を受けた、または適さない場合、転移患者における抗表皮成長因子受容体(EGFR)治療(RAS野生型)大腸がん(mCRC)。
トリフルラチジンイリピリミジン錠(TAS-102)は、モル比1:0.5のトリフルオロチミジン(FTD)と塩酸テピシジン(TPI)からなる経口配合製剤です。 作用の主なメカニズムは、トリフルオロチミジン(FTD)がDNA複製中にチミンをDNA二本鎖に置き換え、抗腫瘍効果を発揮するDNA機能不全を引き起こすことです。 チクロピジン塩酸塩(TPI)はチミジンホスホリラーゼ(TPase)活性を阻害し、FTDの急速な分解を防ぎ、血漿中の医薬品有効成分を有効なレベルに維持します。
この製品は、Lonsurfという商品名で2015年9月22日に米国FDAによって承認されました。 日本、米国、英国、カナダ、欧州連合、および他の21の国と地域で転移性大腸がん(mCRC)の治療が承認されています。
ヨーロッパと一部の指定地域における共同開発の利益は、セルビアの手にあります。
以前、2018年7月27日、日本大ap製薬工業株式会社は中国薬局方委員会にTAS-102中国ジェネリック名申請を提出しました。 2018年8月22日に、米国薬局方委員会は、一般的にトレハリジングルコピリミジンとして知られるTAS-102という名前を承認しました。